Монография посвящена молекулярному конструированию и целенаправленному синтезу новых антибактериальных соединений, что является актуальной задачей современной медицины. Разработанные авторами на основе большого объёма исследования методологические принципы поиска и создания антимикробных активных фармацевтических субстанций позволяют повысить эффективность теоретических изысканий, а также практическую ценность оригинальных способов синтеза прогнозируемых соединений. В данной монографии предложены критерии конструирования противомикробных соединений, рассмотрены механизмы реакций, приводятся методы синтеза целевых структур и результаты биологических исследований. Показана эффективность использования комплексного подхода к конструированию БАС, позволившего минимизировать число синтезированных веществ, обладающих выраженной антимикобактериальной активностью и, при этом являющимися практически нетоксичными веществами. Изучение механизмов реакций позволило авторам модифицировать условия синтеза, что привело к значительному увеличению выхода продуктов. Результаты фармакологических исследований являются подтверждением достаточно высокой достоверности молекулярного конструирования и выявляют практическую ценность работы, а также возможность создания лекарственных препаратов на основе этих группы БАС. Материалы исследований, изложенные в монографии представляют интерес для научных работников, занимающихся поиском биологически активных соединений, молекулярным конструированием и созданием лекарственных препаратов, а также химикам синтетикам, фармакологам, студентам старших курсов, аспирантам медицинских и фармацевтических ВУЗов.